자연에서 분리된 유기화합물, 즉 천연물은 인간이 만든 어떤 화합물보다 더 큰 생물학적 특성과 약학적 잠재력을 지닌 것으로 오래전부터 알려져 왔다. 1994년 이후에 개발된 모든 약물의 절반 이상이 천연물이거나 이것으로부터 유래된 유도체들로 구성된다. 이와 같이 천연물은 생물제약 산업에서 계속해서 중요한 역할을 하고 있으며, 항생제 페니실린이나 항암제 탁솔이 천연물에서 유래한 의약품이라는 것은 이미 잘 알려진 사실이다. 최근에는 유전체학, 조합화학, 그리고 고속활성검색시스템(HTS) 등이 이용됨에 따라 천연물을 이용한 신약개발에 대한 매력이 떨어지는 측면은 있으나, 천연지향, 자연지향이 각광받으면서 천연자원으로부터 유래된 물질에 대한 관심은 꾸준히 높아지고 있다. 특히 천연물 의약품으로서 말라리아 환자의 사망률을 현저하게 줄인 아르테미시닌(artemisinin)과 기생충 감염 질환 치료제인 아버멕틴(avermectin)을 개발한 공로로 투유유, 윌리엄 캠벨, 오무라 사토시 박사가 2015년 노벨생리의학상을 수상한 것은 여전히 천연 생물자원이 강력한 의약품 개발의 원천임을 보여 준다.

이 책은 학부생들을 위해 천연물화학의 광대한 세계에 대한 입문서로 의도되었으나일부는 대학원생들을 위한 전문적인 내용도 포함하고 있다. 또한 약물 발견에 대한 천연물화학의 실용성을 강조하였기 때문에 대학 수업에서 실제 적용을 배우기를 열망하는 학생들에게 특히 매력적인 내용이 될 것이라고 확신한다.