인류는 오래 전부터 자연계에서 얻을 수 있는 여러 가지 물질을 몸에 적용하면서 지역마다 고유의 처방을 발전시켰다. 그리고 근대 이후 과학이 발전하면서 이러한 물질에서 특정한 효과를 지닌 성분을 순수 분리하고, 그 성분의 작용원리를 알게 되면서 약제로 개발한 것이 많다. 하지만 어떤 것은 약제로 개발되지 못한 채 도태되기도 했으며, 학문으로는 인정을 받지 못했지만 비법 취급을 받는 것도 있다. 엄밀히 구별하자면 인류의 선조들이 사용한 방법은 대부분 약물요법이지, 화학요법이라고 할 수 있는 경우는 아주 적다. 즉, 말라리아 치료에 쓴 키니네나 아메바성 이질 치료에 쓴 에메틴이 19세기 이전에 사용한 화학요법제의 전부였으며, 이 둘 모두 세균이 아닌 원생동물을 치료하기 위한 것이었다. 각종 전염성 질병의 원인이 세균임을 알게 된 19세기 말에 수많은 사람들이 병원체에 특이하게 작용할 수 있는 물질들을 찾아내려고 했다.

페니실린은 값싸고 효과가 좋은 약물이라는 점에서 의약품의 역사에서 큰 위치를 차지하고 있다. 페니실린의 발견을 계기로 인류는 세상에 존재하는 수많은 미생물들에서 새로운 약제를 개발하는 것이 가능할 것이라는 희망을 갖게 되었다. 실제로 20세기 후반을 지나면서 희망이 현실로 나타나, 인류는 전염병의 공포에서 벗어나게 되었다.
페니실린을 발견하고 나서 헤아릴 수 없을 정도로 많은 연구자들이 미생물에서 항생효과를 지니는 물질을 얻고자 연구를 계속했다. 오늘날에도 미생물을 비롯한 새로운 생명체에서 그들이 갖고 있는 화학물질을 분리하고, 이 물질이 항생효과를 가지고 있는지, 또 다른 질병을 치료하기 위한 약물요법에 사용할 수 있는 효과가 있는지 알아보려는 연구를 진행하고 있다.
도마크의 프론토질과 플레밍의 페니실린은 항균효과가 있다는 점에서 비슷하나, 프론토질은 합성한 물질이고 페니실린은 항생제라는 점에서 기원이 다르다. 따라서 이들의 노벨상 수상이 독창성을 낮게 평가한 것이 아니라는 주장이 가능하다. 그러나 페니실린 발견과 거의 똑같은 연구를 한 왁스만에게 노벨상을 준 것은 의외라고 할 수 있다. ‘항생제(antibiotics)’라는 용어를 처음 사용한 왁스만이 1952년 노벨 생리의학상 수상자로 결정된 것은 노벨상 선정위원회가 업적을 얻는 과정보다 업적에 따른 영향력을 중시했기 때문이다.
인류에게 가장 잘 알려진 질병 가운데 하나인 결핵은 오랜 세월 동안 동화, 소설, 연극 등에 조연의 역할을 맡아 왔다. 오 헨리의 ?마지막 잎새?를 비롯한 몇몇 작품에서는 주연을 맡기도 했다. 결핵은 한 번 감염되면 서서히 증세가 악화해 결국에는 죽음에 이르는 병으로, 1882년 코흐가 그 원인균을 발견하기까지는 증상과 예후 외에 아무것도 알려진 것이 없는 질병이었다. 그러나 페니실리움 속의 곰팡이에서 페니실린을 발견한 뒤에는 이 병원성 균에 대한 치료효과를 갖고 있는 항생제를 찾으려는 노력 끝에 왁스만이 찾아냈으니, 스트렙토마이신이 그 주인공이다.